Jak ředit kyselinu acetylsalicylovou?

Kyselina acetylsalicylová je světlý krystalický prášek nebo malé jehličkovité krystaly, bez zápachu nebo se slabým zápachem, mírně kyselé chuti. Málo rozpustný ve vodě při pokojové teplotě, rozpustný v horké vodě, snadno rozpustný v ethanolu, roztocích žíravých a uhličitých alkálií.

Lyofilizovaný prášek kyseliny acetylsalicylové se používá k přípravě injekčního roztoku (subkonjunktivální, parabulbární nebo intravenózní podání). Níže je uveden návod na přípravu kyseliny acetylsalicylové v práškové formě pro přípravu injekčního roztoku.

Struktura

Účinná látka: kyselina acetylsalicylová (25,0 mg/50,0 mg).

Pomocné látky – lékařský nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon 12600 ± 2700 (povidon), chlorid sodný, chlorid draselný, chlorid vápenatý, chlorid hořečnatý 6-voda, hydrogenuhličitan sodný.

Obal

25 mg účinné látky v ampulích v balení č. 5 nebo 50 mg účinné látky v lahvičkách v balení č. 1, č. 40.

Farmakoterapeutická skupina

Léky používané v oftalmologii. Nesteroidní protizánětlivé léky.

Farmakologický účinek

Kyselina acetylsalicylová je nesteroidní protizánětlivé léčivo s antipyretickým, analgetickým, protizánětlivým, antiagregačním účinkem spojeným s inhibicí aktivity COX1 a COX2, které regulují syntézu prostaglandinů. Potlačením syntézy tromboxanu A2 v krevních destičkách snižuje agregaci krevních destiček, adhezi a tvorbu trombů. Po parenterálním podání vodného roztoku je analgetický účinek mnohem silnější než po perorálním podání kyseliny acetylsalicylové. Při subkonjunktiválním a parabulbárním podání má výrazný lokální protizánětlivý účinek, který patogeneticky odůvodňuje použití léku k léčbě zánětlivých procesů v oku různého původu a lokalizace. Protizánětlivý účinek je nejvýraznější při použití léku v akutním období zánětlivého procesu v oku. Lék zmírňuje symptomatické podráždění párového neporaněného oka.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry a biologická dostupnost kyseliny acetylsalicylové při subkonjunktiválním a parabulbárním podání nebyly studovány. Po intravenózním podání 500 mg kyseliny acetylsalicylové je její koncentrace v plazmě po 2 minutách 51,2 mg/l, po 60 minutách – méně než 1 mg/l. Paralelně s rychlým poklesem koncentrace kyseliny acetylsalicylové dochází ke zvýšení koncentrace kyseliny salicylové (Cmax je dosaženo po 60 minutách). Poločas kyseliny acetylsalicylové je 6 minut. Vazba na plazmatické proteiny je 80–90 %. Proniká do většiny tkání těla.

Indikace pro použití

• zánětlivé procesy v oku různého původu a lokalizace: (konjunktivitida, blefaritida, blefarokonjunktivitida, meibomyitida, chalaziony, keratitida, skleritida, keratouveitida);
• endogenní uveitida jakékoli etiologie, exogenní uveitida (posttraumatická, pooperační, kontuze, popálenina; chorioretinitida, neuritida, včetně retrobulbární neuritidy, optochiazmální arachnoiditida);
• prevence proliferativní vitreoretinopatie;
• prevence intraoperačních a pooperačních komplikací zánětlivého charakteru (zejména peroperační mióza a makulární edém po extrakci katarakty s implantací nitrooční čočky, reaktivní syndrom v laserové mikrochirurgii, tromboembolické stavy v oftalmologii).

Kontraindikace

přecitlivělost; „aspirinové“ astma; hemofilie, hemoragická diatéza, hypoprotrombinémie, exacerbace erozivních a ulcerózních onemocnění trávicího traktu.

S opatrností: portální hypertenze; nedostatek vitaminu K; selhání ledvin; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, perforované oční rány s poškozením řasnatého tělíska pro možnost krvácení, děti do 16 let, těhotenství, kojení.

Dávkování a podávání

K obsahu ampule (lahvičky) s 25 mg nebo 50 mg léčiva přidejte 2,5 ml nebo 5 ml vody na injekci a protřepejte, dokud se úplně nerozpustí. Používejte pouze čerstvě připravený 1% roztok kyseliny acetylsalicylové.

Subkonjunktiválně nebo parabulbárně v dávce nejvýše 0,5 ml 1% roztoku denně nebo obden. 1% roztok lze použít ve formě instilací 1 kapek až 2-3krát denně.

Při léčbě zánětlivých procesů v oku se používá 1% roztok ve formě instilací 2 kapek 3-4krát denně.

Při léčbě endogenní a exogenní uveitidy jakékoliv etiologie se podává čerstvě připravený 1% roztok subkonjunktiválně v objemu 0,5 ml 1x denně do odeznění zánětlivého procesu. Průběh léčby je 3-10 dní. V závislosti na závažnosti zánětlivého procesu lze subkonjunktivální podávání kombinovat s instilacemi léku, 1-2 kapky 1% roztoku až 5krát denně. U mírných zánětlivých procesů se můžete omezit pouze na instilace 1-2 kapek 1% roztoku 3-4krát denně.

Prevence a léčba intraoperačních a pooperačních komplikací 1% roztok se podává subkonjunktiválně nebo parabulbárně v objemu 0,3-0,5 ml 1x denně. Průběh léčby je 9-10 injekcí.

Prevence makulárního edému po operacích spojených s odstraněním šedého zákalu a implantací umělé nitrooční čočky, připravený roztok se používá ve formě instilací 1% roztoku, 1-2 kapky 3-4x denně po dobu 4 týdnů po extrakci šedého zákalu .

Nežádoucí účinek

Pokud je lék aplikován lokálně v doporučených dávkovacích režimech, systémové vedlejší účinky jsou nepravděpodobné.

Při subkonjunktiválním podání může dojít k chemóze, která odezní během několika hodin. Bolest a pocit pálení v oblasti vpichu jsou mírné, trvání nepohodlí je 5-7 minut. K prevenci bolesti při subkonjunktiválním nebo parabulbárním podání je povoleno při přípravě roztoku kyseliny acetylsalicylové použít jako rozpouštědlo 2% roztok prokainu.

Někdy v místě vpichu může dojít k otoku tkáně a subkonjunktiválnímu krvácení, které se eliminuje použitím 3% roztoku jodidu draselného ve formě instilací 4-5krát denně.

Potenciálně je možný rozvoj nevolnosti, ztráta chuti k jídlu, průjem, erozivní a ulcerózní léze a krvácení v gastrointestinálním traktu, alergické reakce (kožní vyrážka, angioedém), selhání jater a/nebo ledvin, trombocytopenie, bronchospasmus.

Nadměrná dávka

Při popsaném způsobu podání je předávkování lékem nepravděpodobné. Při dlouhodobém užívání v dávkách přesahujících terapeutické dávky jsou možné následující příznaky: nevolnost, zvracení, tinitus, celková nevolnost, horečka.

Léčba: symptomatická, alkalizace moči, indukce diurézy.

Interakce s jinými léky

Nebyly provedeny žádné zvláštní studie ke studiu interakce kyseliny acetylsalicylové s jinými léky během subkonjunktiválního/parabulbárního podávání. Při doporučených způsobech podávání a dávkovacích režimech jsou negativní interakce s jinými léky nepravděpodobné. Potenciálně je možné zesílit účinek heparinu, nepřímých antikoagulancií, reserpinu, glukokortikosteroidů a perorálních hypoglykemik a oslabit účinky urikosurických léků. Při současném užívání s methotrexátem se může zvýšit riziko vzniku jeho nežádoucích účinků.

Je povoleno současné lokální použití s ​​různými oftalmologickými přípravky (ve formě kapek a mastí): glukokortikosteroidy, etiotropní přípravky (antivirová a/nebo antibakteriální terapie), antiglaukomatika, m-anticholinergika, sympatomimetika, antialergická činidla. Mezi lokální aplikací různých oftalmologických přípravků by mělo uplynout alespoň 10-15 minut. Neměl by být užíván současně s jinými NSAID podávanými lokálně (ve formě instilací nebo subkonjunktiválních/parabulbárních injekcí). Připravený roztok kyseliny acetylsalicylové nemíchejte s roztoky jiných léků.

Je povolena současná etiopatogenetická léčba (užívání NSAID, antibakteriální a antivirová léčba, glukokortikosteroidy, antihistaminika atd.)

Funkce aplikace

Hotové roztoky by měly být použity do 10 hodin. Nemíchejte injekční roztok léku s roztoky jiných léků, které nejsou uvedeny v tomto návodu. Farmaceuticky kompatibilní s prokainem (v jedné injekční stříkačce). Pokud je nutné předepsat kyselinu acetylsalicylovou současně s jinými léky pro etiotropní a/nebo symptomatickou léčbu, mezi užitím různých oftalmologických přípravků by mělo uplynout alespoň 15-10 minut. Průběh léčby by neměl přesáhnout 12-XNUMX dní. Během léčby by se kontaktní čočky neměly nosit.

K prevenci pooperačních hemoragických komplikací (zejména u pacientů s diabetes mellitus) se doporučuje předběžné použití angioprotektorů (dicinon, etamsylát atd.).

Bezpečnostní opatření

Užívání léku vyžaduje opatrnost při poruchách systému srážení krve a anamnéze erozivních a ulcerózních onemocnění gastrointestinálního traktu kvůli možnosti krvácení. U perforovaných ran oka s poškozením ciliárního tělesa je možné krvácení.

Kyselina acetylsalicylová i v malých dávkách snižuje vylučování kyseliny močové z těla, což může u predisponovaných pacientů způsobit rozvoj akutního záchvatu dny. Během období léčby byste se měli zdržet užívání etanolu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat potenciálně nebezpečné mechanismy: pacientům, kteří dočasně ztratí zrak po použití očních kapek, se nedoporučuje řídit vozidla nebo pracovat s pohyblivými mechanismy po dobu několika minut po nakapání léku.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 15 C. Uchovávejte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti: 4 roky.